Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, przyspiesza przemianę materii, zwiększając tym samym zapotrzebowanie na tlen, zmniejsza napięcie mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
Kofeina pobudza też wydzielanie soku żołądkowego, zwiększa sprawność myślenia, zmniejsza zmęczenie psychiczne i fizyczne oraz wykazuje słabe działanie moczopędne.
Po przyjęciu kofeiny przez ludzki organizm jest ona w 99% wchłaniana w układzie pokarmowym, skąd trafia do krwioobiegu. Najwyższe stężenie kofeiny we krwi obserwuje się po czasie 30-60 min od momentu przyjęcia. Co interesujące, z łatwością przenika ona przez błony biologiczne i bariery: krew-mózg czy łożysko.
W wyniku jej przekształcenia powstają trzy metabolity: paraksantyna, teofilina i teobromina. Paraksantyna zwiększa rozkład zmagazynowanych tłuszczów, prowadzi do podniesienia poziomu glicerolu i wolnych kwasów tłuszczowych we krwi. Teobromina rozszerza naczynia krwionośne i zwiększa objętość moczu.
Kofeina wpływa na wiele aspektów funkcjonowania układu nerwowego, a tym samym psychiki -obserwuje się wyraźną stymulację aktywności ruchowej, zwiększoną motywację i popęd ruchowy.
Równocześnie kofeina zmniejsza poczucie zmęczenia i znużenia.
Nawet w niewielkich dawkach może podnosić czujność, co szczególnie wyraźnie ujawnia się w sytuacjach o niskiej stymulacji (monotonne, powtarzalne zadania).
Poprawia również czas reakcji na bodziec, prawdopodobnie skracając czas analizy informacji związanych z reakcją. Obserwuje się interakcje między kofeiną, osobowością badanych i porą dnia.
Kofeina ma niewielkie zdolności do wywoływania uzależnienia (w porównaniu z innymi substancjami neuroaktywnymi), dlatego nie jest uznawana za substancję silnie uzależniającą, choć jest to kwestia dyskusyjna.
Kawa w umiarkowanych ilościach może korzystnie wpływać na nasze zdrowie. Należy jednak pamiętać, aby nie pić jej w nadmiarze, zwłaszcza jeśli jesteśmy nadwrażliwi na kofeinę lub inne składniki kawy.